Es un medicamento no esteroide derivado del trifeniletileno que ejerce un complejo espectro de efectos farmacológicos antagonistas y agonistas de los estrógenos en distintos tejidos. En las pacientes con cáncer de mama, el tamoxifeno actúa principalmente como un antiestrógeno a nivel del tumor, impidiendo la unión del estrógeno al receptor correspondiente. Sin embargo, los estudios clínicos han demostrado algunos efectos benéficos en tumores que carecen de receptores de estrógeno, lo cual puede indicar que existen otros mecanismos de acción. En el contexto clínico, se reconoce que el tamoxifeno también produce reducciones del orden del 10 al 20% de las concentraciones sanguíneas de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad en las mujeres postmenopáusicas. Además, se ha informado que el tamoxifeno preserva la densidad mineral ósea en las mujeres postmenopáusicas.

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